ومع أنه يمكن استخدامه بمفرده إلا أن تأثيره في الوقاية من الرفض الحاد يزداد عندما تعطى معه الكورتيکوئيدات السكرية ومضاد استقلاب كالمايكوفينولات موفيتيل ضمن نظام علاجي ثنائي أو ثلاثي.
والسايكلوسبورين بديل للميثوترکسات في علاج التهاب المفاصل الروماتويدي rheumatoid arthritis الفعال والشديد، كما أنه مفيد لمرضى الصداف المعند غير المستجيب للعلاجات الأخرى.
يمكن للسيكلوسبورين أن يعطي فمويا أو تسريبا وريديا. يختلف الامتصاص الفموي من شخص لآخر، وربما نتج ذلك عن استقلابه بواسطة جملة السايتوكروم P450 (نمط CYP3A4) في السبيل الهضمي. تتواجد 50% من كمية الدواء في الجسم ضمن مكونات الدم، وتتوضع نصف الكمية السابقة في الكريات الحمر بينما يتواجد أقل من1/10 منها في اللمفاويات.
يستقلب السيكلوسبورين بشكل واسع وبدئي في الكبد ( بواسطة الجملة CYP3A4). لم يتم التأكد من أن أيا من المستقلبات الـ 25 للسيكلوسبورين يمتلك أدنى فعالية أم لا، تطرح المستقلبات بالطريق الصفراوي، بينما تظهر كميات ضئيلة من الدواء الأصلي في البول.
والسايكلوسبورين بديل للميثوترکسات في علاج التهاب المفاصل الروماتويدي rheumatoid arthritis الفعال والشديد، كما أنه مفيد لمرضى الصداف المعند غير المستجيب للعلاجات الأخرى.
يمكن للسيكلوسبورين أن يعطي فمويا أو تسريبا وريديا. يختلف الامتصاص الفموي من شخص لآخر، وربما نتج ذلك عن استقلابه بواسطة جملة السايتوكروم P450 (نمط CYP3A4) في السبيل الهضمي. تتواجد 50% من كمية الدواء في الجسم ضمن مكونات الدم، وتتوضع نصف الكمية السابقة في الكريات الحمر بينما يتواجد أقل من1/10 منها في اللمفاويات.
يستقلب السيكلوسبورين بشكل واسع وبدئي في الكبد ( بواسطة الجملة CYP3A4). لم يتم التأكد من أن أيا من المستقلبات الـ 25 للسيكلوسبورين يمتلك أدنى فعالية أم لا، تطرح المستقلبات بالطريق الصفراوي، بينما تظهر كميات ضئيلة من الدواء الأصلي في البول.
التأثيرات الضارة للسيكلوسبورين
العديد من التأثيرات الجانبية للسيكلوسبورين تعتمد على الجرعة، ولهذا فمن المهم مراقبة مستوياته في الجسم.
- تعد السمية الكلوية التأثير الجانبي الأكثر شيوعا وأهمية له، فمن الضروري إذا مراقبة وظائف الكلية kidney function ، وقد يؤدي إنقاص جرعة السايكلوسبورين إلى تراجع السمية الكلوية في معظم الحالات، مع أن السمية الكلوية قد تكون غير عكوسة عند %15 من المرضى. (ملاحظة: قد تزداد السمية الكلوية بإعطاء السايكلوسبورين مع أدوية أخرى تسبب أيضا سوء وظيفة كلوية مثل الأمينوغليكوزيدات، ومضادات الالتهاب الغير ستيروئيدية كالديكلوفيناك (الاسم التجاري له فولتارين) والنابروکسين والسولينداك، ومثبطات مضخة البروتون مثل السيميتدین والرانتيدين.
- السمية الكبدية قد تحدث أيضا، ولهذا يجب تقييم وظائف الكبد liver functions بشكل دوري.
- الأخماج infections شائعة عند المرضى المعالجين بالسايكلوسبورين وقد تكون مهددة للحياة، وأغلبها أخماج فيروسية من مجموعة الحلأ والفيروس المضخم للخلايا CMV.
- كما قد تحدث اللمفوما عند جميع مرضى زرع الأعضاء بسبب المستوى الصافي من التثبيط المناعي.
- قد تحدث تفاعلات تحسسية (تأقية) لدى الإعطاء حقنا.
- تتضمن التأثيرات السمية الأخرى ارتفاع الضغط وارتفاع شحوم الدم وارتفاع بوتاسيوم الدم (لذلك من المهم عدم استخدام المدرات الموفرة للبوتاسيوم عند هؤلاء المرضى) والرجفان والشعرانية وعدم تحمل السكر وفرط تنسج اللثة.